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氟康唑的生產方法及注意事項的可研報告(項目報告)

來源:www.wbbagx.live 文章來源:資金申請報告范文書寫中心發布時間:2019-06-20 09:48:31

第一節  氟康唑的簡介

氟康唑是治療真菌感染的一種藥物,為廣譜抗真菌藥,對人和動物的真菌感染均有治療作用,目前市場上有片劑、膠囊、粉針劑和注射液幾種劑型  。(可研報告)

第二節 氟康唑的生產方法及作用

生產方法

方法1:從甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。從間苯二胺可得間二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。鎂溶于無水乙醚中,在超聲波輻射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷卻下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室溫攪拌過夜。加入冰醋酸和水。分出的有機層干燥后濃縮。濃縮液和三唑、碳酸鉀、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中,回流。過濾,水洗至中性,干燥。蒸除溶劑,乙酸乙酯一環己烷(1:1)重結晶,得氟康唑,總收率33.6%,熔點138.5-140℃。 最后一步也可在丙腈中進行。1,3-二鹵(x=Br或Cl)-2-(2,4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1,2,4-三唑在丙腈中,氫氧化鈉催化及PEG 600相轉移催化下回流,可得氟康唑粗品。該粗品溶于脂肪醇(如丙醇、異丙醇或丁醇等),加熱溶解,用少量活性炭脫色后,冷卻得結晶,即為氟康唑精品,熔點139~140℃。

方法2:2,4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏試劑反應,并水解即可得到氟康唑。

用途

氟康唑本品為氟代三唑類抗真菌藥 。

作用與用途

該品為氟代三唑類抗真菌藥,抗菌譜與酮康唑相似,抗菌活性比酮康唑強。其作用機制是抑制真菌細胞膜必要成分麥角甾醇合成酶,使麥角甾醇合成受阻,破壞真菌細胞壁的完整性,抑制其生長繁殖。該品對白色念珠菌、大小孢子菌、新型隱球菌、表皮癬菌及莢膜組織胞漿菌等均有強力抗菌活恬。口服吸收良好,在體內分布廣,可滲入腦脊液中。臨床主要用于陰道念珠菌病,鵝口瘡,萎縮性口腔念珠菌病,真菌性腦膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮膚真菌感菌等。

第三節 氟康唑的注意事項

注意事項

1.該品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應,因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用該品。

2.由于該品主要自腎排出,因此腎功能減退患者治療中需定期檢查腎功能。

3.該品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用該品長期維持治療以防止復發。

4.接受骨髓移植者,如嚴重粒細胞減少已先期發生,則應預防性使用該品,直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。

5.腎功能損害者,可按前述方案調整用藥劑量(見 用法用量);血液透析患者在每次透析后可給予該品一日量,因為3小時血液透析可使該品的血藥濃度降低約50%。

制劑

氟康唑片

【主要成分】氟康唑

【藥品規格】50mg

【適應癥】1.念珠菌病:用于治療口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時,預防念珠菌感染的發生。 2.隱球菌病:用于治療腦膜以外的新型隱球菌病;治療隱球菌腦膜炎時,本品可作為兩性霉素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。 3.球孢子菌病。 4.用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。 5.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

【用法用量】口服。成人 (1)播散性念珠菌病:首次劑量0.4g,以后一次0.2g,一日1次,至少4周,癥狀緩解后至少持續2周。(2)食道念珠菌病:首次劑量0.2g,以后一次0.1g,一日1 次,持續至少3周,癥狀緩解后至少持續2周。根據治療反應,也可加大劑量至一次0.4g,一日1次。(3)口咽部念珠菌病:首次劑量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,療程至少 2周。(4)念珠菌外陰陰道炎:單劑量,0.15g。

【藥理毒理】

1.藥理

本品屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服及靜注本品對人和各種動物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但本品的體內抗菌活性明顯高于體外作用。

本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。

2.毒理

本品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用本品0.5g,連續28天,已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。

【不良反應】

1.常見消化道反應,表現為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2.過敏反應:可表現為皮疹,偶可發生嚴重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。 3.肝毒性:治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性癥狀,尤其易發生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。 4.可見頭暈、頭痛。 5.某些患者,尤其有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者,可能出現腎功能異常。 6.偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變,尤其易發生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。

【注意事項】

1.本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應,因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2.由于本品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應用。 3.本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥,已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無指征預防用藥。 4.治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能,如肝功能出現持續異常,或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 5.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時,可使肝毒性的發生率增高,故需嚴密觀察,在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6.本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復發。 7.接受骨髓移植者,如嚴重粒細胞減少已先期發生,則應預防性使用本品,直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。 8.腎功能損害者,可按前述方案調整用藥劑量(見 【用法用量】);血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量,因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

 

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